FLUCONAZOLE

موارد مصرف‌: فلوكونازول‌ در درمان‌عفونتهاي‌ قارچي‌ دهان‌ و حلق‌، مري‌، واژن‌و عفونتهاي‌ سيستميك‌ ناشي‌ از كانديداآلبيكنس‌ و در درمان‌ عفونتهاي‌ قارچي‌پوست‌ مصرف‌ مي‌شود. اين‌ دارو ممكن‌است‌ به‌ عنوان‌ جايگزين‌ آمفوتريسين‌ دردرمان‌ عفونتهاي‌ كريپتوكوكي‌ نيز مصرف‌شود. فلوكونازول‌ همچنين‌ براي‌ پيشگيري‌از عود مننژيت‌ كريپتوكوكي‌ در بيماران‌مبتلا به‌ ايدز و پيشگيري‌ از بروز عفونتهاي‌قارچي‌ در بيماران‌ تحت‌ درمان‌ با پرتودرماني‌ يا داروهاي‌ سيتوتوكسيك‌ مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: فلوكونازول‌ در قارچهاي‌حساس‌ به‌ دارو، آنزيم‌هاي‌ وابسته‌ به‌ راسيتوكروم‌ بيوسنتز p-450 مهار مي‌نمايد وديواره‌ سلولي‌ را مختل‌ مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از راه‌ خوراكي‌بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود. پس‌ از جذب‌ به‌طورگسترده‌ در مايعات‌ بدن‌ منتشر مي‌شود،اوج‌ غلظت‌ سرمي‌ دارو 2 ـ 1 ساعت‌ پس‌ ازمصرف‌ خوراكي‌ بدست‌ مي‌آيد. نيمه‌ عمردفع‌ دارو 30 دقيقه‌ است‌ كه‌ در بيماران‌مبتلا به‌ عيب‌ كار كليه‌ ممكن‌ است‌ افزايش‌يابد. دفع‌ اين‌ دارو عمدتŠ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ ابتلاي‌ بيماربه‌ عيب‌ كار كبد يا پورفيري‌، اين‌ دارو نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در صورت‌ نياز به‌ درمان‌طولاني‌ مدت‌ (بيش‌ از 14 روز) با اين‌ دارو،وضعيت‌ كار كبد به‌طور باليني‌ وبيوشيميايي‌ حتمŠ بايد قبل‌ از شروع‌درمان‌، دو هفته‌ پس‌ از شروع‌ درمان‌ و پس‌از آن‌ به‌طور ماهانه‌ پيگيري‌ شود.

2 ـ در صورت‌ ابتلاي‌ بيمار به‌ عيب‌ كاركليه‌، اين‌ دارو بايد با احتياط فراوان‌مصرف‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ گزارش‌ شده‌ براي‌فلوكونازول‌ عبارتند از: تهوع‌، استفراغ‌، دردشكم‌، سردرد، بثورات‌ جلدي‌، كهير وخارش‌، بندرت‌ كاهش‌ پلاكتهاي‌ خون‌،پاراسترني‌، ترس‌ بيمار از نور، سرگيجه‌،آلوپس‌، ژينكوماستي‌، و كاهش‌ مقدار اسپرم‌.همچنين‌ در صورت‌ مصرف‌ طولاني‌ مدت‌دارو (بيش‌ از 14 روز) احتمال‌ بروز هپاتيت‌يا آسيب‌كشنده‌ كبدي‌ وجود دارد.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ ريفامپين‌ با فلوكونازول‌ به‌ دليل‌افزايش‌ پتاسيم‌، غلظت‌ سرمي‌ فلوكونازول‌كاهش‌ مي‌يابد. فلوكونازول‌ ممكن‌ است‌ درمتابوليسم‌ بعضي‌ از داروها، از جمله‌فني‌توئين‌ و داروهاي‌ سولفونيل‌ اوره‌ پايين‌آورنده‌ قند خون‌، تداخل‌ كند و غلظت‌سرمي‌ اين‌ داروها را افزايش‌ دهد. همچنين‌افزايش‌ غلظت‌ سرمي‌ سيكلوسپورين‌،نورتريپتيلين‌ و ترفنادين‌ در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ با اين‌ دارو گزارش‌شده‌اند كه‌ در مورد ترفنادين‌ احتمال‌ بروزواكنشهاي‌ غيرعادي‌ در  ECGوجود دارد.فلوكونازول‌ ممكن‌ است‌ اثر وارفارين‌ راافزايش‌ دهد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو دركانديدياز واژينال‌ 150 ميلي‌گرم‌ به‌صورت‌دوز واحد است‌. در ساير عفونتهاي‌مخاطي‌ ناشي‌ از كانديدا به‌ غير از كانديديازتناسلي‌، 50mg/day (در عفونتهاي‌ سخت‌100mg/day) براي‌ 14 ـ 7 روز مصرف‌مي‌شود. در برخي‌ از عفونتهاي‌ مخاطي‌مانند التهاب‌ مركزي‌، كانديدوري‌،عفونتهاي‌ ناي‌ ـ ريوي‌ غيرتهاجمي‌ اين‌مقدار براي‌ 30 ـ 14 روز مصرف‌ مي‌شود.

مقدار مصرف‌ فلوكونازول‌ در درمان‌عفونتهاي‌ قارچي‌ پوست‌ 50mg/day براي‌4 ـ 2 هفته‌ تا حداكثر 6 هفته‌ مي‌باشد. درعفونتهاي‌ تهاجمي‌ كانديديايي‌ ياكريپتوكوكي‌، ابتدا مقدار 400 ميلي‌گرم‌ وپس‌ از آن‌ 200mg/day كه‌ در صورت‌ نيازتا 400mg/day افزايش‌ مي‌يابد، مصرف‌مي‌شود. طول‌ دوره‌ درمان‌ به‌ پاسخ‌ بيماربستگي‌ دارد (در مورد مننژيت‌كريپتوكوكي‌ طول‌ دوره‌ درمان‌ حداقل‌ 8 ـ 6هفته‌ مي‌باشد).

براي‌ پيشگيري‌ از عود مننژيت‌كريپتوكوكي‌ در بيماران‌ مبتلا به‌ ايدز بعداز تكميل‌ درمان‌ اوليه‌، به‌ مقدار200mg/day ـ 100 مصرف‌ مي‌شود.همچنين‌ براي‌ پيشگيري‌ از بروز عفونتهاي‌قارچي‌ در بيماران‌ تحت‌ درمان‌ با پرتودرماني‌ يا داروهاي‌ سيتوتوكسيك‌ به‌مقدار 400mg/day ـ 50 بسته‌ به‌ احتمال‌بروز عفونت‌ مصرف‌ مي‌شود كه‌ درصورت‌ احتمال‌ بروز عفونتهاي‌ سيستميك‌اين‌ مقدار 400mg/day خواهد بود. شروع‌درمان‌ در اين‌ بيماران‌ قبل‌ از بروزنوتروپني‌ خواهد بود و درمان‌ تا 7 روزپس‌ از آنكه‌ شمارش‌ نوتروفيل‌ها به‌ حدمطلوب‌ رسيد، ادامه‌ خواهد يافت‌. در درمان‌كچلي‌ پا، سر، پيتي‌ ريازيس‌ ورسيكالر وكانديدياي‌ پوستي‌، 50mg/day به‌ مدت‌ 4 ـ 2هفته‌ (تا حداكثر 6 هفته‌ در كچلي‌ پا) مصرف‌مي‌شود.

كودكان‌: مقدار مصرف‌ اين‌ دارو در درمان‌عفونتهاي‌ قارچي‌ مخاطي‌ (غير از عفونت‌واژن‌) 6mg/kg ـ 3 در روز اول‌ درمان‌ وسپس‌ روزانه‌ 3mg/kg (هر 72 ساعت‌ درنوزادان‌ با سن‌ كمتر از دو هفته‌ و هر 48ساعت‌ در نوزادان‌ با سن‌ 4 ـ 2 هفته‌)مي‌باشد. مقدار مصرف‌ فلوكونازول‌ دردرمان‌ عفونتهاي‌ قارچي‌ پوست‌ دركودكان‌ مانند بزرگسالان‌ است‌. در درمان‌عفونتهاي‌ تهاجمي‌ كانديديايي‌ ياكريپتوكوكي‌ به‌ مقدار 12mg/kg/day ـ 6(هر 72 ساعت‌ در نوزادان‌ با سن‌ كمتر ازدو هفته‌ و هر 48 ساعت‌ در نوزادان‌ با سن‌4 ـ 2 هفته‌) مصرف‌ مي‌شود. براي‌پيشگيري‌ از بروز عفونتهاي‌ قارچي‌، مقدارمصرف‌ فلوكونازول‌ 12mg/kg/day ـ 3 (هر72 ساعت‌ در نوزادان‌ با سن‌ كمتر از دوهفته‌ و هر 48 ساعت‌ در نوزادان‌ با سن‌

4 ـ 2 هفته‌) مي‌باشد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule or Tablet: 50mg, 100mg, 150mg