KETOCONAZOLE

موارد مصرف‌: كتوكونازول‌ در درمان‌بلاستوميكوزيس‌ ريوي‌ و منتشر،كانديدياز مري‌، حلق‌ و دهان‌، عفونت‌هاي‌كانديدايايي‌ دستگاه‌ ادراري‌، پنوموني‌،كانديدياز شديد مزمن‌ مخاط پوستي‌ وكانديدياز مهبلي‌ ـ فرجي‌ مصرف‌ مي‌شود.كتوكونازول‌ در درمان‌ پيتي‌ريازيس‌ورسيكالر، كچلي‌ بدن‌، كروموميكوزيس‌ وكوكسيديوايد و ميكوزيس‌ شديد به‌عنوان‌انتخاب‌ دوم‌، كچلي‌ اندامهاي‌ تحتاني‌ و پاي‌مقاوم‌ به‌ گريزئوفولوين‌، ليشمانيوز جلدي‌عفونت‌هاي‌ قارچي‌ ناخن‌ و اطراف‌ آن‌ وپنوموني‌ قارچي‌، سپتي‌ سمي‌ قارچي‌ واسپوروتريكوزيس‌ منتشر مصرف‌مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: كتوكونازول‌ بيوسنتزارگوسترول‌ يا ديگر استرول‌ها را مهارمي‌كند و باعث‌ آسيب‌ به‌ غشاء سلول‌ قارچ‌شده‌ و نفوذپذيري‌ آن‌ را تغيير مي‌دهد كه‌در نهايت‌ منجر به‌ از دست‌ رفتن‌ عناصرضروري‌ داخل‌ سلولي‌ مي‌گردد.كتوكونازول‌ همچنين‌ بيوسنتزتري‌گليسيريدها و فسفوليپيدها را مهارمي‌كند و فعاليت‌ آنزيم‌ اكسيداتيو وپراكسيداتيو را مختل‌ مي‌كند. كتوكونازول‌تبديل‌ بلاستوسپورها را به‌ شكل‌ ميسلي‌مهاجم‌ در كانديدا آلبيكنس‌ متوقف‌ مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ دارو حدود75% است‌. متابوليسم‌ كتوكونازول‌ كبدي‌است‌ و راه‌ اصلي‌ دفع‌ آن‌ از طريق‌ صفرامي‌باشد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: كتوكونازول‌ درصورت‌ وجود حساسيت‌ شديد به‌داروهاي‌ ضد قارچ‌ آزولي‌ نبايد مصرف‌شود.

 

هشدارها: مصرف‌ سيستميك‌ كتوكونازول‌در صورت‌ عيب‌ كار كبد، فقدان‌ يا كاهش‌اسيد معده‌ بايد با احتياط فراوان‌ صورت‌گيرد.

 

عوارض‌ جانبي‌: خارش‌ و تحريكي‌ كه‌ قبل‌ ازمصرف‌ كتوكونازول‌ وجود نداشته‌ است‌از عوارض‌ شايع‌ كتوكونازول‌ موضعي‌مي‌باشد. تهوع‌، استفراغ‌، درد شكم‌،سردرد، بثورات‌ جلدي‌، كهير و بندرت‌ترومبوسيتوپني‌، پارستزي‌، ترس‌ از نور،سرگيجه‌، طاسي‌ و ژينكوماستي‌ نيز بامصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: كتوكونازول‌ باداروهاي‌ هپاتوتوكسيك‌، آنتي‌اسيد،آنتي‌كولينرژيك‌، آنتي‌اسپاسموديك‌،آنتاگونيست‌هاي‌ گيرنده‌ H2، امپرازول‌،سوكرالفيت‌، استميزول‌، سيزاپرايد،سيكلوسپورين‌، ايزونيازيد، ريفامپين‌،فني‌توئين‌ و وارفارين‌ تداخل‌ دارد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ كتوكونازول‌ بايدهمراه‌ با غذا مصرف‌ شود.

2 ـ از تماس‌ اشكال‌ موضعي‌ دارو با چشم‌اجتناب‌ شود.

3 ـ دوره‌ درمان‌ بايد كامل‌ شود.عفونت‌هاي‌ قارچي‌ ممكن‌ است‌ به‌ دوره‌درمان‌ طولاني‌ نياز داشته‌ باشند.

4 ـ هنگام‌ مصرف‌ موضعي‌ دارو، مقداركافي‌ از دارو بايد در موضع‌ مصرف‌ شودبه‌طوري‌ كه‌ سطح‌ پوست‌ را بپوشاند.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: مقدار 400mg/day ـ 200به‌عنوان‌ ضد قارچ‌ مصرف‌ مي‌شود. براي‌درمان‌ پيتي‌ريازيس‌ ورسيكالر مقدار200mg/day به‌ مدت‌ 10 ـ 5 روز، در درمان‌كانديدياز مهبلي‌ ـ فرجي‌ 400mg/day ـ 200به‌ مدت‌ 5 روز، در عفونت‌ اطراف‌ ناخن‌400mg/day ـ 200، در پنوموني‌ و سپتي‌سمي‌ قارچي‌ 400 ميلي‌ گرم‌ تا يك‌ گرم‌ درروز، مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: در كودكان‌ در كانديدياز مهبلي‌ ـفرجي‌ 10mg/kg ـ 5 يكبار در روز به‌ مدت‌ 5روز و در عفونت‌ اطراف‌ ناخن‌ و پنوموني‌ وسپتي‌ سمي‌ قارچي‌ 10mg/kg ـ 5 يكبار درروز مصرف‌ مي‌شود.

موضعي‌: مقدار مصرف‌ كرم‌ كتوكونازول‌در بزرگسالان‌ در درمان‌ كچلي‌ بدن‌، كچلي‌اندام‌ تحتاني‌، كچلي‌ پا و پيتي‌ ريازيس‌ورسيكالر و كانديدياز پوستي‌ يكبار درروز و در حالات‌ سبورئيك‌ پوستي‌، عفونت‌اطراف‌ ناخن‌، كچلي‌ ريش‌ و پوست‌ سر 2 يا3 بار در روز است‌. مقدار مصرف‌ شامپودر بزرگسالان‌ در درمان‌ شوره‌ سر هر 4روز يكبار به‌ مدت‌ 4 هفته‌ مي‌باشد كه‌ اين‌مقدار مصرف‌ به‌ يكبار هر يك‌ يا دو هفته‌كاهش‌ مي‌يابد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet: 200mg

Shampoo: 2%

Topical Cream: 2%