ZIDOVUDINE

موارد مصرف‌: زيدوودين‌ در درمان‌ عفونت‌ناشي‌ از ويروس‌ HIV، مانند سندرم‌ نقص‌اكتسابي‌ سيستم‌ ايمني‌ (AIDS) و پيشگيري‌از انتقال‌ نارسايي‌ ايمني‌ بكار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: زيدوودين‌ با مهار آنزيم‌كريپتاز معكوس‌ ويروسي‌، تكثير ويروس‌را مهار مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ دارو از مجراي‌گوارش‌ سريع‌ و تقريبŠ كامل‌ است‌، هر چندبه‌ علت‌ متابوليسم‌ عبور اول‌ در كبد، فراهم‌زيستي‌ دارو حدود 65 درصد مي‌باشد.مصرف‌ غذاي‌ چرب‌ باعث‌ كاهش‌ ميزان‌ وسرعت‌ جذب‌ دارو مي‌شود. دارو از سدخوني‌ ـ مغزي‌ عبور مي‌كند. اين‌ دارو ازجفت‌ عبور مي‌كند. متابوليسم‌ دارو كبدي‌است‌. نيمه‌ عمر آن‌ 1 ساعت‌ و دفع‌ آن‌كليوي‌ است‌. غلظت‌ دارو 1/5 ـ 0/5 ساعت‌پس‌ از مصرف‌ به‌ حداكثر مي‌رسد.

 

هشدارها: 1 ـ در بيماران‌ مبتلا به‌ كاهش‌فعاليت‌ مغز استخوان‌، كبود اسيد فوليك‌ ياويتامين‌ B12 و عيب‌ كار كبد، بايد با احتياطفراوان‌ مصرف‌ شود.

2 ـ اين‌ دارو سبب‌ درمان‌ عفونت‌ HIVنمي‌شود و بيمار بايد در مقابل‌ عفونت‌هاي‌فرصت‌طلب‌ توسط داروهاي‌ ضدعفونت‌درمان‌ شود.

3 ـ بيماران‌ مبتلا به‌ كم‌خوني‌ ياگرانولوسيتوپني‌ قابل‌ توجه‌ ممكن‌ است‌نياز به‌ كاهش‌ مقدار مصرف‌ دارو داشته‌باشند تا مغز استخوان‌ بحال‌ عادي‌برگردد.

4 ـ در بيماراني‌ كه‌ 6 ماه‌ يا بيشتر دارومصرف‌ كرده‌اند، HIV مقاوم‌ به‌ دارومشاهده‌ شده‌ است‌.

5 ـ دارو باعث‌ كاهش‌ خطر انتقال‌ HIVناشي‌ از تماس‌ جنسي‌ يا آلودگي‌ خون‌نمي‌شود، اما در پيشگيري‌ از انتقال‌ آن‌ ازمادر به‌ جنين‌ مؤثر است‌.

6 ـ با پيشرفت‌ بيماري‌ و مقادير مصرف‌بالاي‌ دارو، عوارض‌ خوني‌ بيشتر است‌، به‌همين‌ دليل‌ شمارش‌ سلولهاي‌ خون‌ وبررسي‌ كار كبد در طول‌ درمان‌ لازم‌ است‌.

7 ـ گرانولوسيتوپني‌ و كم‌خوني‌ با تعدادلنفوسيت‌هاي‌ CD4، غلظت‌ هموگلوبين‌ وتعداد گرانولوسيت‌ها در شروع‌ درمان‌نسبت‌ معكوس‌ داشته‌ و بطور مستقيم‌بسته‌ به‌ مقدار مصرف‌ و دوره‌ درمان‌است‌. كم‌خوني‌ قابل‌ توجه‌ عمومŠ 4-6 هفته‌بعد از درمان‌ ديده‌ مي‌شود.

8 ـ كم‌خوني‌ بيمار با قطع‌ يا كاهش‌ مقدارمصرف‌ دارو معمولا بهبود مي‌يابد، هر چندبا مقدار مصرف‌ كمتر ممكن‌ است‌ نياز به‌انتقال‌ خون‌ و يا مصرف‌ اريتروپويتين‌باشد. در بيمار مبتلا به‌ گرانولوسيتوپني‌ممكن‌ است‌ نياز به‌ وقفه‌ درمان‌ يا درمان‌ با GM-CSFباشد.

 

عوارض‌ جانبي‌: كم‌خوني‌، كاهش‌ گلبولهاي‌سفيد يا نوتروفيل‌ها، تغيير در تعدادپلاكت‌ها، سردرد شديد، بي‌خوابي‌، دردعضلاني‌ و تهوع‌ از عوارض‌ جانبي‌ مهم‌ ونسبتŠ شايع‌ دارو مي‌باشند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌زيدوودين‌ با داروهاي‌ كاهنده‌ فعاليت‌ مغزاستخوان‌، ممكن‌ است‌ سبب‌ تشديد اثرات‌اين‌ داروها شود.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ اين‌ دارو بيش‌ ازمقدار تجويز شده‌ نبايد مصرف‌ شود.

2 ـ دوره‌ درمان‌ بايد كامل‌ گردد.

3 ـ مراجعه‌ منظم‌ به‌ پزشك‌ به‌ منظور انجام‌آزمون‌هاي‌ خون‌ ضروري‌ است‌.

4 ـ از مصرف‌ همزمان‌ ساير داروها بدون‌مشورت‌ با پزشك‌ بايد خودداري‌ گردد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: بصورت‌ تك‌ درماني‌ درعفونت‌ HIV به‌ ميزان‌ 100 ميلي‌ گرم‌ هر 4ساعت‌ (600mg/day) مصرف‌ مي‌شود ودر عفونت‌ بدون‌ علائم‌ 100 HIV ميلي‌گرم‌هر 4 ساعت‌ در زمان‌ بيداري‌ (500mg/day)مصرف‌ مي‌شود. زيدوودين‌ همچنين‌ درمقادير 200 ميلي‌گرم‌ هر 8 ساعت‌ بكارمي‌رود. در پيشگيري‌ از  HIVمنتقل‌ شده‌ ازمادر به‌ جنين‌ مقدار 100 ميلي‌گرم‌ پنج‌ باردر روز بعد از هفته‌ 14 آبستني‌ شروع‌ و تازمان‌ زايمان‌ ادامه‌ مي‌يابد.

كودكان‌: در عفونت‌ HIV در كودكان‌ 3 ماهه‌تا 12 ساله‌ 180mg/m2 - 90 هر 6 ساعت‌مصرف‌ مي‌شود. مقدار مصرف‌ نبايد از200 ميلي‌گرم‌ هر 6 ساعت‌ بيشتر شود. دركودكان‌ مبتلا به‌ گرانولوسيتوپني‌ ممكن‌است‌ نياز به‌ كاهش‌ مقدار مصرف‌ تا

120 mg/m2 هر 6 ساعت‌ باشد. درپيشگيري‌ از انتقال‌ عفونت‌ HIV مادر به‌نوزاد، مقدار مصرف‌ نوزادان‌ mg/kg 2 هر6 ساعت‌ است‌ كه‌ طي‌ 12 ساعت‌ بعد از تولدشروع‌ و تا 6 هفتگي‌ ادامه‌ مي‌يابد. مقدارمصرف‌ در كودكان‌ 13 سال‌ و بزرگتر،مانند بزرگسالان‌ است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule: 100 mg, 250 mg

Syrup: 50 mg/5ml