ASPARAGINASE

موارد مصرف‌: آسپاراژيناز در درمان‌لوسمي‌ حاد لنفوسيتيك‌ بكار مي‌رود.همچنين‌ در درمان‌ لوسمي‌ حاد ميلوسيتيك‌و ميلومنوسيتيك‌، لنفوماهاي‌ هوچكيني‌ وغيرهوچكيني‌ و ملانوساركوما مصرف‌شده‌ است‌.

 

مكانيسم‌ اثر: آسپاراژيناز آنزيمي‌ است‌ كه‌باعث‌ تجزيه‌ آسپاراژين‌ به‌ اسيد آسپارتيك‌و آمونياك‌ مي‌شود. بعضي‌ از سلولهاي‌بدخيم‌ برخلاف‌ سلولهاي‌ سالم‌ بدن‌ قادر به‌سنتز آسپاراژين‌ نيستند. آسپاراژيناز درسنتز پروتئين‌،  RNA,و DNA مداخله‌مي‌كند.

 

فارماكوكينتيك‌: به‌ ميزان‌ خيلي‌ كم‌ از سدخوني‌ ـ مغزي‌ عبور مي‌كند. توسط سيستم‌رتيكولواندوتليال‌ متابوليزه‌ مي‌شود. نيمه‌عمر تزريق‌ عضلاني‌ 39-49 ساعت‌ وتزريق‌ وريدي‌ 8-30 ساعت‌ مي‌باشد.23-33 روز بعد از قطع‌ درمان‌، دارودوباره‌ در خون‌ ظاهر مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در صورت‌ وجود ياسابقه‌ پانكراتيت‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: در صورت‌ بروز پانكراتيت‌،درمان‌ با دارو بايد براي‌ هميشه‌ قطع‌

شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: واكنش‌هاي‌ حساسيتي‌ وآنافيلاكسي‌، كاهش‌ فاكتورهاي‌ انعقادي‌پلاسما، سميت‌ كبدي‌ (ازجمله‌ تغييرات‌چربي‌)، التهاب‌ لوزالمعده‌، تهوع‌، استفراغ‌ ودپرسيون‌ CNS از عوارض‌ جانبي‌ مهم‌ ونسبتŠ شايع‌ دارو هستند.

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: دارو با وينكريستين‌،گلوكو كورتيكوئيدها يا كورتيكوتروپين‌،آلوپورينول‌، كلشي‌سين‌، متوتركسات‌،انسولين‌ يا داروهاي‌ خوراكي‌ كاهش‌دهنده‌قند خون‌ تداخل‌ دارد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: با توجه‌ به‌ واكنش‌حساسيت‌ مفرط بدارو، قبل‌ از اولين‌ تجويزو مواقعي‌ كه‌ يك‌ هفته‌ يا بيشتر بين‌ دوتزريق‌ فاصله‌ باشد،انجام‌ آزمون‌ داخل‌جلدي‌ توصيه‌ مي‌شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در لوسمي‌ حاد لنفوسيتيك‌مقدار IU/kg/day 200 بصورت‌ وريدي‌بمدت‌ 28 روز مصرف‌ مي‌شود.

كودكان‌: IU/m2/day 6000 بصورت‌عضلاني‌ در روزهاي‌ 4، 7، 10، 13، 16، 19،22، 25، 28 درمان‌ همراه‌ با وينكريستين‌ وپردنيزون‌ بكار مي‌رود و يا IU/kg/day1000 بصورت‌ وريدي‌ بمدت‌ 10 روز دربيست‌ و دومين‌ روز درمان‌ همراه‌ باوينكريستين‌ و پردنيزون‌ بكار مي‌رود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Injection: 10,000 IU