ESTRAMUSTINE

موارد مصرف‌: استراموستين‌ در درمان‌كارسينوماي‌ پروستات‌ مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: استراموستين‌ يك‌ آلكيله‌كننده‌ضعيف‌ بوده‌ و ممكن‌ است‌ در بيماران‌مقاوم‌ به‌ استروژن‌ مؤثر باشد. اثر ديگر آن‌مهار تقسيم‌ ميتوز است‌. اثرات‌ استروژنيك‌آن‌ مشابه‌ استراديول‌ است‌ و از طريق‌تضعيف‌ محور هيپوتالاموس‌ ـ هيپوفيزسبب‌ كاهش‌ غلظت‌ سرمي‌ تستوسترون‌مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ خوراكي‌ آن‌ 75درصد است‌. متابوليسم‌ آن‌ سريع‌ بوده‌ ودر اثر عبور اوليه‌ كبدي‌ استراموستين‌، به‌استراديول‌ (به‌مقدار جزئي‌)، استرون‌ ونيتروژن‌ موستارد هيدروليز مي‌شود. نيمه‌عمر آن‌ در فاز نهايي‌ 20 ساعت‌ است‌ و دفع‌آن‌ از طريق‌ صفرا و مدفوع‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: استراموستين‌ دراختلالات‌ ترومبوآمبوليك‌ فعال‌(انفاركتوس‌ ميوكارد، خونريزي‌ مغزي‌) وترومبوفلبيت‌ فعال‌ مگر در مواردي‌ كه‌ خودتومور سبب‌ عارضه‌ ترومبوآمبوليك‌گردد، نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ درصورت‌ وجودترومبوفلبيت‌، سابقه‌ درمان‌ با استروژن‌،زيادي‌ كلسيم‌ خون‌ ناشي‌ از بيماري‌متاستاتيك‌ پستان‌ و زخم‌ معده‌ بايد بااحتياط مصرف‌ شود.

2 ـ دارو يك‌ ساعت‌ قبل‌ يا دو ساعت‌ بعد ازغذا مصرف‌ شود.

3 ـ هنگام‌ مصرف‌ دارو از مصرف‌ شير وساير فرآورده‌هاي‌ لبني‌ و داروهاي‌ حاوي‌كلسيم‌ خودداري‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: عارضه‌ شايع‌استراموستين‌ احتباس‌ سديم‌ و مايعات‌ دربدن‌ (تورم‌ پاها) است‌.

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: استراموستين‌ باداروهايي‌ كه‌ سميت‌ كبدي‌ مي‌دهند واستعمال‌ دخانيات‌ تداخل‌ دارد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ يك‌ دوره‌30-90 روز براي‌ ارزيابي‌ اثربخشي‌ داروكافي‌ است‌. درمان‌ با استراموستين‌ ممكن‌است‌ تا ظهور اثر مطلوب‌ دارو ادامه‌

يابد.

2 ـ گاهي‌ اوقات‌ براي‌ رفع‌ تهوع‌ و استفراغ‌از فنوتيازين‌ها استفاده‌ مي‌شود ولي‌ ممكن‌است‌ شدت‌ تهوع‌ و استفراغ‌ در بعضي‌ ازبيماران‌ به‌ حدي‌ باشد كه‌ قطع‌ درمان‌ضروري‌ باشد.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌ در درمان‌كارسينوماي‌ پروستات‌ به‌صورت‌خوراكي‌ به‌ ميزان‌ mg/m2/day 600 در سه‌مقدار منقسم‌ (يك‌ ساعت‌ قبل‌ يا دو ساعت‌بعد از غذا) يا (mg/kg/day 10-16)

در سه‌ يا چهار مقدار منقسم‌ (يك‌ ساعت‌قبل‌ يا دو ساعت‌ بعد از غذا) تجويزمي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Capsule: 140 mg