|
|
|
|
|
UROKINASE STREPTOKINASE داروهاي ترومبوليتيك سيستم‌فيبرينوليتيك درون زاد را فعال نموده وپلاسمينوژن را به پلاسمين تبديل مي‌نمايند.پلاسمين آنزيمي است كه سبب تجزيه‌لخته‌هاي فيبريني و فيبرينوژن و سايرپروتئين‌هاي پلاسما مانند پيش‌سازهاي‌فاكتورهاي V و VIIIمي‌شود. اوروكينازبطور مستقيم سبب شكسته شدن پيوندپپتيدي مي‌شود، درحاليكه استرپتوكينازبطور غيرمستقيم اثر نموده و از طريق‌تركيب با پلاسمنيوژن و تشكيل كمپلكس‌استرپتوكيناز ـ پلاسمينوژن (كه در نهايت به‌كمپلكس استرپتوكيناز ـ پلاسمين تبديل‌مي‌شود) تشكيل پلاسمين را افزايش مي‌دهد.اين دو كمپلكس باقيمانده پلاسمينوژن را به‌پلاسمين تبديل مي‌كنند.
موارد مصرف:استرپتوكيناز در درمان‌ترومبوز وريدهاي عمقي، آمبولي ريوي،ترومبو آمبولي حاد شرياني، شانت‌هاي‌شرياني ـ وريدي حاوي لخته و انفاركتوس‌حاد قلبي مصرف مي‌شود.
فارماكوكينتيك: نيمه عمر استوپتوكيناز پس‌از تزريق وريدي 1/5 ميليون واحد بيش ازيكساعت است. نيمه عمر كمپلكسهاي فعال‌كننده 23 دقيقه است. زمان لازم براي‌رسيدن به اوج اثر برقراري مجددپرفورزيون عضله قلب، 20 دقيقه تا2 ساعت(متوسط 45 دقيقه) پس از شروع درمان‌وريدي است. اثر دارو چند ساعت پس ازقطع مصرف از بين مي‌رود. طي 4 ساعت‌پس از قطع درمان، زمان ترومبين معمولا به‌كمتر از دو برابر ميزان طبيعي خود مي‌رسد.با وجود اين، زمان پروترومبين بندرت‌ممكن است براي مدت 24ـ12 ساعت پس ازتوقف درمان همچنان طولاني باشد.
موارد منع مصرف: استرپتوكيناز در مواردزير نبايد مصرف شود: آنوريسم شكافنده يا موارد مشكوك به آن،خونريزي فعال، تومور مغزي، صدمات‌عروق مغزي يا سابقه آن، جراحي اعصاب‌درون جمجمه‌اي يا داخل نخاعي طي دوماه قبل از شروع درمان، جراحي اخيرقفسه سينه، ضربه اخير به سيستم اعصاب‌مركزي، زيادي شديد و غير قابل كنترل‌فشار خون و واكنش‌هاي آلرژيك شديد ياآنافيلاكسي به استرپتوكيناز، نقص‌انعقادي، اغماء، وجود نشانه‌هاي اخيرقرحه گوارشي، خونريزي شديد واژن،التهاب حاد لوزالمعده و عيب شديد كار كبد.
هشدارها: 1 ـ اين دارو در موارد زير بايد بااحتياط مصرف شود: وجود هر گونه نقص انعقاد خون اوليه ياثانويه، زايمان طي ده روز قبل از شروع‌درمان، آندوكارديت باكتريايي تحت حاد،خونريزي شديد مجراي گوارش طي 10 روزقبل از شروع درمان، جراحي اعصاب طي 2ماه قبل از شروع درمان، بيوپسي اعضاءطي 10 روز قبل از شروع درمان، سوراخ‌شدن عروق خوني طي 10 روز قبل از شروع‌درمان، هرگونه جراحي بزرگ غير ازجراحي اعصاب يا قفسه سينه طي 10 روزقبل از شروع درمان و ضربه شديد و اخير،تنگي دريچه ميترال همره با فيبريلاسيون‌دهليزي يا ساير نشانه‌هاي ترومبوزاحتمالي در نيمه چپ قلب، رتينوپاتي‌ديابتيك، درمان با استريتو كيناز طي 5 روزتا 6 ماه قبل از شروع مجدد درمان. 2 ـ در صورت بروز خونريزي شديد،مصرف دارو بايد قطع شود و در صورت‌نياز فاكتورهاي انعقادي و داروهاي ضدانحلال فيبرين (آپروتينين يا اسيدترانكساميك) نيز تجويز شود. 3 ـ درمان با داروهاي ترومبوليتيك براي‌موارد مصرف غير از ترومبوز شريان‌كرونر حاد فقط بايد در بيمارستانهايي كه‌داراي تجهيزات و پرسنل تعليم ديده براي‌انجام اقدامات و آزمونهاي تشخيصي‌توصيه شده هستند، صورت گيرد. 4 ـ توصيه مي‌شود هنگام تزريق‌استرپتوكيناز، وسايل و داروهايي ماننداپي‌نفرين، آدرنو كروتيكوئيدها وضدهيستامين‌ها براي درمان آنافيلاكسي‌در دسترس باشند. 5 ـ در طول درمان با اين دارو بيمار بايدكاملا بستري و تحت نظر باشد.
عوارض جانبي: عوارض جانبي اين داروعمدتا تهوع و استفراغ و خونريزي است. دردپشت نيز با مصرف اين دارو گزارش شده‌است. خونريزي معمولا به محل تزريق‌محدود مي‌شود. با وجود اين، خونريزي‌درون مغز يا از ساير محل‌ها نيز ممكن است‌بروز نمايد. استرپتوكيناز ممكن است سبب‌بروز واكنش‌هاي آلرژيك شود.
تداخل‌هاي داروئي: مصرف همزمان‌داروهاي ضد انعقاد خوراكي يا هپارين بااسترپتوكيناز، به علت افزايش خطرخونريزي بطور كلي توصيه نمي‌شود. درصورت مصرف همزمان داروهاي ضدانحلال فيبرين، مانند اسيد ترانكساميك وآپروتينين با استرپتوكيناز، اثرترومبوليتيك اين دارو و اثر ضد انحلال‌فيبرين از بين مي‌رود. مصرف داروهاي‌ضد درد و ضد التهاب غير استروئيدي،بخصوص ايندومتاسين و اسيد استيل‌ساليسيليك همزمان با استرپتوكيناز،ممكن است سبب افزايش خطر بروزخونريزي شديد شود.
نكات قابل توصيه: 1 ـ تكميل دوره درمان‌همراه با استراحت كامل و رعايت كليه‌دستورات پزشك به منظور به حداقل‌رساندن خونريزي ضروري است. 2 ـ تهيه و رقيق كردن محلول تزريقي‌استرپتوكيناز، بايد براساس توصيه‌هاي‌كارخانه سازنده صورت گيرد. 3 ـ در طول درمان با اين دارو بايد از هرگونه اقدام غير ضروري براي بيمارخودداري كرد.
مقدار مصرف: در درمان ترومبوز ياآمبولي شرياني، ترومبوز وريدهاي عمقي‌يا آمبولي ريوي، 250/000 واحد به عنوان‌مقدار مصرف حمله‌اي طي 30 دقيقه تزريق‌مي‌شود و سپس 100/000IU/hr بصورت‌انفوزيون مداوم براي 72 ـ 24 ساعت‌مصرف مي‌گردد. در ترومبوز شريان‌كرونر، از راه وريدي 1/500/000 واحدطي يكساعت و از راه داخل شرياني (ازطريق كانتر) ابتدا 20/000 واحد و سپس2000IU/min به مدت يكساعت تزريق‌مي‌شود.
اشكال دارويي: For Injection : 250,000 IU, 750,000 IU
|
