DIGOXIN

موارد مصرف‌: ديگوكسين‌ در درمان‌نارسايي‌ قلب‌ و آريتمي‌ فوق‌ بطني‌ (به‌ويژه‌فيبريلاسيون‌ دهليزي‌) مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: ديگوكسين‌ نيروي‌ انقباضي‌قلب‌ را افزايش‌ داده‌ و هدايت‌ الكتريكي‌ آن‌ راكاهش‌ مي‌دهد. تصور مي‌شود افزايش‌سرعت‌ و نيروي‌ انقباضي‌ عضله‌ قلب‌ ناشي‌از مهار حركت‌ يونهاي‌ سديم‌ و پتاسيم‌ ازغشاء سلولي‌ عضله‌ قلب‌ باشد. در نتيجه‌جريان‌ ورودي‌ كلسيم‌ و آزاد شدن‌ يونهاي‌كلسيم‌ آزاد در سلولهاي‌ ميوكارد افزايش‌يافته‌ كه‌ به‌ نوبه‌ خود بر فعاليت‌ انقباضي‌فيبرهاي‌ ميوكارد افزوده‌ مي‌شود. اين‌دارو سرعت‌ هدايت‌ قلبي‌ را كاهش‌ داده‌ ودوره‌ تحريك‌ ناپذيري‌ گره‌ دهليزي‌ ـ بطني‌را افزايش‌ مي‌دهد.

 

فارماكوكينتيك‌: فراهمي‌ زيستي‌ قرص‌ديگوكسين‌ 80 ـ 60 درصد، الگزير ومحلول‌ تزريقي‌ آن‌ 85 ـ 70 درصد است‌.پيوند ديگوكسين‌ به‌ پروتئين‌ كم‌ مي‌باشد(25 ـ 20 درصد). متابوليسم‌ اين‌ دارو به‌ميزان‌ كم‌ در كبد صورت‌ مي‌گيرد. نيمه‌ عمردارو 48 ـ 36 ساعت‌ است‌ كه‌ در صورت‌ابتلاء به‌ بي‌ادراري‌، 6 ـ 4 روز خواهد بود.اثر دارو از راه‌ خوراكي‌ پس‌ از 2 ـ 0/5ساعت‌ و از راه‌ تزريقي‌ پس‌ از 30 ـ 5 دقيقه‌شروع‌ مي‌شود. زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌اوج‌ اثر از راه‌ تزريقي‌ 4 ـ 1 ساعت‌ و از راه‌خوراكي‌ 6 ـ 2 ساعت‌ است‌. طول‌ اثر دارو ازراه‌ تزريقي‌ و خوراكي‌ 6 روز است‌. دفع‌ديگوكسين‌ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در بلوك‌ كامل‌و متناوب‌ قلب‌، بلوك‌ درجه‌ دوم‌ دهليزي‌بطني‌، آريتمي‌ فوق‌ بطني‌ ناشي‌ از سندرم‌w-p-w، كارديوميوپاتي‌ انسدادي‌هيپرتروفيك‌ (مگر در موارد فيبريلاسيون‌دهليزي‌ همراه‌ با نارسايي‌ قلب‌ كه‌ بايد بااحتياط مصرف‌ شود) و وجود علائم‌مسموميت‌ ناشي‌ از مصرف‌ قبلي‌ هر يك‌ ازفرآورده‌هاي‌ حاوي‌ اين‌ دارو، نبايدمصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ اين‌ دارو در موارد زير بايد بااحتياط فراوان‌ مصرف‌ شود:

سكته‌ اخير، سندرم‌ سينوسي‌ بيمار، كم‌كاري‌ تيروئيد، عيب‌ كار كليه‌، كمي‌ كلسيم‌ وپتاسيم‌ و منيزيم‌ خون‌، زيادي‌ كلسيم‌وپتاسيم‌ خون‌، گلومرولونفريت‌،حساسيت‌ مفرط سينوس‌ كاروتيد، بيماري‌شديد ريه‌ يا ميكزدم‌، تنگي‌ زيرآئورتي‌هيپرتروفيك‌ با علت‌ نامشخص‌.

2 ـ در بيماران‌ سالخورده‌ و بيماراني‌ كه‌ ازدستگاه‌ ضربان‌ ساز مصنوعي‌ استفاده‌مي‌كنند، تنظيم‌ دقيق‌ مقدار مصرف‌ داروضروري‌ است‌، زيرا ممكن‌ است‌ دچارمسموميت‌ شوند.

 

عوارض‌ جانبي‌: بي‌اشتهايي‌، تهوع‌، استفراغ‌،اسهال‌، درد شكم‌ اغلب‌ با مصرف‌ مقاديرزياد دارو مشاهده‌ است‌. اختلالات‌ بينايي‌،سردرد، كسالت‌، خواب‌ آلودگي‌، اغتشاش‌فكر، توهم‌، هذيان‌، آريتمي‌ و بلوك‌ قلبي‌ بامصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌ شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌كينيدين‌ و آميودارون‌ با ديگوكسين‌ ممكن‌است‌ موجب‌ افزايش‌ قابل‌ توجه‌ غلظت‌سرمي‌ ديگوكسين‌ شود. مصرف‌ همزمان‌آمفوتريسين‌ B با ديگوكسين‌ ممكن‌ است‌احتمال‌ بروز مسموميت‌ با گليكوزيدهاي‌قلبي‌ ناشي‌ از كاهش‌ پتاسيم‌ خون‌ راافزايش‌ دهد. كينين‌، كلروكين‌ و هيدروكسي‌كلروكين‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ باديگوكسين‌، ممكن‌ است‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ديگوكسين‌ را افزايش‌ دهند. ديلتيازم‌،وراپاميل‌ و احتمالا نيفديپين‌ در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ با ديگوكسين‌، ممكن‌ است‌غلظت‌ پلاسمايي‌ ديگوكسين‌ را افزايش‌دهند. خطر بروز بلوك‌ دهليزي‌ ـ بطني‌ وبرادي‌ كاردي‌ با مصرف‌ همزمان‌ باوراپاميل‌ افزايش‌ مي‌يابد. در صورت‌مصرف‌ همزمان‌ استازولاميد، مدرهاي‌لوپ‌ و تيازيدي‌ با ديگوكسين‌، خطر بروزمسموميت‌ با ديگوكسين‌ ناشي‌ از كاهش‌پتاسيم‌ خون‌ افزايش‌ مي‌يابد. اثرديگوكسين‌ در صورت‌ مصرف‌ همزمان‌ بااسپيرونولاكتون‌ افزايش‌ مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ دوره‌ درمان‌ بايدكامل‌ شود و دارو هر روز در وقت‌ معين‌مصرف‌ شود.

2 ـ اگر يك‌ نوبت‌ مصرف‌ دارو فراموش‌شود، چنانچه‌ پس‌ از 12 ساعت‌ بياد آورده‌شود، بهيچ‌ وجه‌ آن‌ نوبت‌ نبايد مصرف‌شود و مقادير مصرف‌ بعدي‌ نيز دو برابرنگردد. اگر به‌ مدت‌ دو روز يا بيشترمصرف‌ دارو فراموش‌ شود، بايد به‌ پزشك‌مراجعه‌ شود.

3 ـ در صورت‌ بروز هر گونه‌ نشانه‌مسموميت‌ از جمله‌ تهوع‌، استفراغ‌، اسهال‌،كاهش‌ اشتها يا آهسته‌ شدن‌ شديد نبض‌،بايد به‌ پزشك‌ مراجعه‌ شود.

4 ـ از مصرف‌ ساير داروها بدون‌ دستورپزشك‌ بايد خودداري‌ شود.

5 ـ مقدار مصرف‌ ديگوكسين‌ بايد براساس‌ نياز هر بيمار تعيين‌ گردد. اين‌ مقداربايد بر اساس‌ وزن‌ بدن‌ بدون‌ چربي‌محاسبه‌ شود، زيرا اين‌ دارو در بافت‌چربي‌ وارد نمي‌شود.

6 ـ تزريق‌ وريدي‌ دارو بر تزريق‌ عضلاني‌آن‌ ارجحيت‌ دارد. تزريق‌ وريدي‌ بايد طي‌حداقل‌ 5 دقيقه‌ صورت‌ گيرد. تزريق‌عضلاني‌ تنها در صورتي‌ كه‌ امكان‌ مصرف‌دارو از راه‌ خوراكي‌ يا وريدي‌ وجودنداشته‌ باشد، انجام‌ مي‌شود.

7 ـ در صورت‌ تغيير شكل‌ تزريقي‌ به‌ شكل‌خوراكي‌ دارو، تنظيم‌ مقدار مصرف‌ ممكن‌است‌ ضروري‌ باشد.

 

مقدار مصرف‌: در بزرگسالان‌، مقدارمصرف‌ دارو بر اساس‌ جدول‌ زير تعيين‌مي‌شود:

 

مورد مصرف‌خوراكي‌تزريقي‌

 

ديژيتاليزه‌كردن‌1/25 ـ 0/75 ميلي‌گرم‌ هر 8 ـ 6 ساعت‌ابتدا 0/6 ـ 0/4 ميلي‌گرم‌ وريدي‌،

سريع‌و سپس‌ برحسب‌ نياز و تحمل‌ بيمار

مقادير اضافي‌ 0/3 ـ 0/1 ميلي‌گرم‌

هر 8 ـ 4 ساعت‌

ديژيتاليزه‌ كردن‌mg/day 0/5 ـ 0/125 به‌ مدت‌ 7 روز

آهسته‌

مقدار نگهدارنده‌mg/day 0/5 ـ 0/5 mg/day0/125 ـ 0/125 در مقادير منقسم‌ يا واحد

 

در كودكان‌، مقدار مصرف‌ دارو بر اساس‌ جدول‌ زير تعيين‌ مي‌شود:

 

مورد مصرف‌خوراكي‌تزريقي‌ (1)

ديژيتاليزه‌نوزادن‌ نارس‌ و طبيعي‌ تا سن‌ يك‌نوزادان‌ نارس‌ mg/kg 0/025 ـ 0/015

كردن‌يك‌ ماه‌، mg/kg 0/035 ـ 0/02

شيرخواران‌ با سن‌ يك‌ ماه‌ تانوزادان‌ طبيعي‌ mg/kg 0/03 ـ 0/02

2 سال‌، mg/kg 0/06 ـ 0/035

كودكان‌ با سن‌ 5 ـ 2 سال‌،شيرخواران‌ با سن‌ يك‌ ماه‌ تا

mg/kg 0/04 ـ 20/03 سال‌، mg/kg 0/05 ـ 0/03

كودكان‌ با سن‌ 10 ـ 5 سال‌،كودكان‌ با سن‌ 5 ـ 2 سال‌،

mg/kg 0/035 ـ mg/kg0/02 0/035 ـ 0/025

كودكان‌ با سن‌ 10 سال‌ و بزرگتر،كودكان‌ با سن‌ 10 ـ 5 سال‌،

1/25 ـ 0/075 ميلي‌گرم‌ در 2 مقدار0/03 mg/kg ـ 0/015

منقسم‌ يا بيشتر هر 8 ـ 6 ساعت‌ براي‌كودكان‌ با 10 سال‌ و بزرگتر،

ديژيتاليزه‌ كردن‌ سريع‌ وmg/kg 0/012 ـ 0/008

mg/kg 0/5 ـ 0/125 به‌ مدت‌ 7 روز

ديژيتاليزه‌ كردن‌ آهسته‌

مقداريك‌ سوم‌ الي‌ يك‌ پنجم‌ مقدار مصرف‌در نوزادان‌ نارس‌ 30 ـ 20 درصد مقدار

نگهدارنده‌تام‌ مورد نياز براي‌ ديژيتاليزه‌مصرف‌ تام‌ در 3 ـ 2 مقدار منقسم‌ مساوي‌

كردن‌ يكبار در روزدر روز

در نوزادان‌ طبيعي‌ و كودكان‌ تا سن‌ 10 سال‌،

35 ـ 25 درصد مقدار مصرف‌ تام‌

در 3 ـ 2 مقدار منقسم‌ مساوي‌ در روز

در كودكان‌ با سن‌ 10 سال‌ و بزرگتر

35 ـ 25 درصد مقدار مصرف‌ تام‌ يكبار در روز

 

(1) ـ براي‌ ديژيتاليزه‌ كردن‌، مقادير مصرف‌ تام‌، در 3 يا چند مقدار منقسم‌ (كه‌ مقدار اول‌ آن‌ تقريبŠ نصف‌ مقدار مصرف‌ تام‌مي‌باشد) با فواصل‌ 8 ـ 4 ساعت‌ تزريق‌ وريدي‌ مي‌شود.

اشكال‌ دارويي‌:

Oral Drop : 0.5 mg/ml

Elixir : 0.05 mg/ml

Tablet: 0.25 mg

Injection : 0.5 mg/2 ml