METHYLDOPA

موارد مصرف‌: متيل‌ دوپا در درمان‌ زيادي‌فشارخون‌ همراه‌ داروهاي‌ مدر مصرف‌مي‌شود. همچنين‌ در بحران‌ زيادي‌ فشارخون‌، زماني‌ كه‌ درمان‌ فوري‌ مورد نيازنباشد، نيز به‌كار مي‌رود.

 

مكانيسم‌ اثر: به‌نظر مي‌رسد كه‌ اثر اين‌ دارودر كاهش‌ فشارخون‌، به‌ علت‌ تبديل‌ آن‌ به‌آلفا ـ متيل‌ نوراپي‌ نفرين‌ باشد. آلفا ـ متيل‌نوراپي‌ نفرين‌ از طريق‌ مركزي‌ سبب‌ كاهش‌عبور جريان‌ سمپاتيك‌ و در نتيجه‌ كاهش‌فشارخون‌ مي‌شود.

 

فارماكوكينتيك‌: جذب‌ متيل‌ دوپا از مجراي‌گوارش‌ متغير است‌. متيل‌ دوپا به‌طورگسترده‌ در نرونهاي‌ آدرنرژيك‌ مركزي‌ به‌آلفا ـ متيل‌ نوراپي‌ نفرين‌ تبديل‌ مي‌شود.نيمه‌ عمر آن‌ در افراد سالم‌ در مرحله‌ آلفا1/7 ساعت‌ و در افراد مبتلا به‌ بي‌ادراري‌در مرحله‌ آلفا 3/6 ساعت‌ مي‌باشد. زمان‌لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌ اوج‌ اثر پس‌ ازمصرف‌ مقدار واحد 6 ـ 4 ساعت‌ و پس‌ ازمصرف‌ مقادير متعدد 3 ـ 2 روز است‌. طول‌اثر دارو با مصرف‌ يك‌ مقدار واحدخوراكي‌ 24 ـ 12 است‌ و با مصرف‌ مقاديرمتعدد 48 ـ 24 ساعت‌ است‌. متيل‌ دوپا ازطريق‌ كليه‌ دفع‌ مي‌شود.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در سابقه‌افسردگي‌، بيماري‌ فعال‌ كبد (هپاتيت‌ حاد وسيروز فعال‌)، فئوكروموسيتوم‌ وپورفيري‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد زير بايد با احتياطمصرف‌ شود:

سابقه‌ كم‌ خوني‌ هموليتيك‌ ناشي‌ از

بيماري‌ خودايمني‌، سابقه‌ بيماري‌ كبدي‌همراه‌ با مصرف‌ قبلي‌ متيل‌ دوپا و عيب‌ كاركليه‌.

2 ـ آزمون‌ كومبس‌ ممكن‌ است‌ در 20درصد بيماران‌ تحت‌ درمان‌ با دارو مثبت‌شود كه‌ اين‌ حالت‌ مي‌تواند با آزمون‌سازگاري‌ متقابل‌ خونهاي‌ دهنده‌ و گيرنده‌تداخل‌ نمايد.

3 ـ در طول‌ مصرف‌ دارو، شمارش‌سلولهاي‌ خون‌ و آزمون‌ فعاليت‌ كبد ممكن‌است‌ ضروري‌ باشد.

 

عوارض‌ جانبي‌: خشكي‌ دهان‌، تسكين‌،افسردگي‌، خواب‌ آلودگي‌، اسهال‌، احتباس‌مايعات‌، كاهش‌ توانايي‌ جنسي‌، آسيب‌كبدي‌، كم‌ خوني‌ هموليتيك‌، سندرم‌ شبه‌اريتماتوز، پاركينسون‌، بثورات‌ جلدي‌ وگرفتگي‌ بيني‌ با مصرف‌ اين‌ دارو گزارش‌شده‌ است‌.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: مصرف‌ همزمان‌ متيل‌دوپا با داروهاي‌ بيهوش‌ كننده‌ عمومي‌ممكن‌ است‌ اثر پايين‌ آورنده‌ فشارخون‌متيل‌ دوپا را افزايش‌ دهد. مصرف‌ همزمان‌متيل‌ دوپا با داروهاي‌ مهاركننده‌ مونوآمين‌اكسيداز، ممكن‌ است‌ سبب‌ تحريك‌ پذيري‌بيش‌ از حد شود. در صورت‌ مصرف‌همزمان‌ فنيل‌ افرين‌ با متيل‌ دوپا، ممكن‌است‌ اثر پايين‌ آورنده‌ فشارخون‌ متيل‌ دوپاكاهش‌ و اثر بالابرنده‌ فشارخون‌ فنيل‌افرين‌افزايش‌ يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ مصرف‌ اين‌ داروحتي‌ در صورت‌ احساس‌ بهبودي‌ بايدادامه‌ يابد.

2 ـ اين‌ دارو افزايش‌ فشارخون‌ را درمان‌نمي‌كند، بلكه‌ آن‌ را كنترل‌ مي‌نمايد. از اينرومصرف‌ آن‌ ممكن‌ است‌ تا آخر عمرضروري‌ باشد.

3 ـ از مصرف‌ ساير داروها بخصوص‌داروهاي‌ مقلد سمپاتيك‌ كه‌ نياز به‌ نسخه‌ندارند، بايد خودداري‌ شود.

4 ـ در صورت‌ بروز تب‌، مراجعه‌ به‌ پزشك‌ضروري‌ است‌.

5 ـ براي‌ به‌ حداقل‌ رساندن‌ اثر تسكين‌بخشي‌ متيل‌ دوپا، هر گونه‌ افزايش‌ درمقدار مصرف‌ دارو بايد در نوبت‌ عصرانجام‌ گيرد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: به‌عنوان‌ پايين‌ آورنده‌فشارخون‌، ابتدا مقدار 250 ميلي‌گرم‌

2 يا 3 بار در روز به‌ مدت‌ 2 روز مصرف‌مي‌شود و پس‌ از آن‌ در فواصل‌ زماني‌ بيش‌از 2 روز تا زمان‌ حصول‌ پاسخ‌ مناسب‌،اين‌ مقدار تنظيم‌ مي‌شود. به‌عنوان‌نگهدارنده‌ mg/day 500 تا g/day 2 در

4 ـ 2 مقدار منقسم‌ مصرف‌ مي‌شود. بيشينه‌مقدار مصرف‌ در بزرگسالان‌ تا g/day 3است‌.

كودكان‌: به‌عنوان‌ پايين‌ آورنده‌ فشارخون‌،ابتدا mg/kg 10 در 4 ـ 2 مقدار منقسم‌مصرف‌ مي‌شود كه‌ پس‌ از آن‌ در فواصل‌زماني‌ بيش‌ از 2 روز تا حصول‌ پاسخ‌مناسب‌ اين‌ مقدار تنظيم‌ مي‌شود. بيشينه‌مقدار مصرف‌ در كودكان‌ mg/kg 65 ياg/day 3 است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet : 250 mg