CARBAMAZEPINE

موارد مصرف‌: كاربامازپين‌ در درمان‌ انواع‌صرع‌، (به‌غير از صرع‌ كوچك‌) درد عصب‌سه‌ قلو، و به‌عنوان‌ پيشگيري‌ كننده‌ دربيماري‌ مانيك‌ ـ دپرسيو مصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: كاربامازپين‌ باطولاني‌ كردن‌مدت‌ غيرفعال‌ ماندن‌ كانال‌ سديم‌ اولا درنرون‌ پس‌ سيناپسي‌ توانايي‌ آن‌ را براي‌پتانسيل‌ عمل‌هاي‌ تكراري‌ بافركانس‌ زيادكاهش‌ مي‌دهد و ثانيŠ آزادسازي‌ واسطه‌عصبي‌ از نرون‌ پيش‌سيناپسي‌ را مهارمي‌كند و در مجموع‌ انتقال‌ سيناپسي‌ كاهش‌مي‌يابد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو جذب‌ خوراكي‌كاملي‌ دارد، در كبد به‌طور كامل‌ متابوليزه‌شده‌ و متابوليسم‌ خودش‌ را نيز القا مي‌كند.متابوليت‌ آن‌ داراي‌ خاصيت‌ ضدتشنجي‌است‌. نيمه‌ عمر آن‌ 65ـ 25 ساعت‌ است‌ كه‌باتجويز مزمن‌ به‌دليل‌ القاء متابوليسم‌خودش‌ به‌ 29ـ8 ساعت‌ مي‌رسد. دفع‌ داروعمدتŠ كليوي‌ است‌.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در اختلالات‌ هدايتي‌ گره‌AV، سابقه‌ تضعيف‌ مغز استخوان‌ وپورفيري‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ در موارد نارسايي‌ كبدي‌ ياكليوي‌، بيماري‌ بافت‌ هدايتي‌ قلب‌، سابقه‌بروز عوارض‌ خوني‌ در برابر ساير داروهاو گلوكوم‌، بااحتياط مصرف‌ شود.

2 ـ سالمندان‌ نسبت‌ به‌عوارض‌ آشفتگي‌،توهم‌، بلوك‌ دهليزي‌ ـ بطني‌ و برادي‌ كاردي‌اين‌ دارو حساس‌ترند.

3 ـ اين‌ دارو ممكن‌ است‌ باعث‌ بروزلوكوپني‌ و ترومبوسيتوپني‌، شيوع‌عفونت‌هاي‌ ميكربي‌، تاخير در التيام‌ زخمهاو خونريزي‌ لثه‌ شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تهوع‌، استفراغ‌، گيجي‌،خواب‌آلودگي‌، سردرد، عدم‌ تعادل‌، توهم‌ وآشفتگي‌، اختلالات‌ بينايي‌ (به‌خصوص‌دوبيني‌)، نيستاگموس‌، اسهال‌ و يبوست‌،بي‌اشتهايي‌، بثورات‌ جلدي‌ گذرا، لوكوپني‌،ترومبوسيتوپني‌، اگرانولوسيتوز و

آنمي‌ آپلاستيك‌ از عوارض‌ جانبي‌ داروهستند.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: كاربامازپين‌، غلظت‌پلاسمايي‌ كلونازپام‌، فني‌ توئين‌، سديم‌والپروآت‌، اتوسوكسيميد و پريميدون‌ راكاهش‌ مي‌دهد. اريترومايسين‌ و ايزونيازيدغلظت‌ خوني‌ كاربامازپين‌ را بالا مي‌برند.همچنين‌ سميت‌ كبدي‌ ايزونيازيد درمصرف‌ همزمان‌ با كاربامازپين‌ افزايش‌مي‌يابد. داروهاي‌ ضدافسردگي‌ وداروهاي‌ ضد جنون‌، باكاهش‌ آستانه‌تشنج‌، بااثر ضدتشنجي‌ كاربامازپين‌ مقابله‌مي‌كنند. اين‌ دارو متابوليسم‌ داروهاي‌ضدافسردگي‌ سه‌ حلقه‌اي‌، فني‌ تويين‌،هالوپريدول‌ و داروهاي‌ ضد بارداري‌خوراكي‌ را افزايش‌ و غلظت‌ پلاسمايي‌ آنهارا كاهش‌ مي‌دهد و منجر به‌ كاهش‌ اثرات‌آنها مي‌شود. ديلتيازم‌ و وراپاميل‌ اثرات‌كاربامازپين‌ را افزايش‌ مي‌دهند. متابوليسم‌كاربامازپين‌ توسط سايمتيدين‌ كاهش‌ ودر نتيجه‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌ افزايش‌مي‌يابد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ جهت‌ كاهش‌ تحريك‌دستگاه‌ گوارش‌، بهتر است‌ با غذا ميل‌شود.

2 ـ از قطع‌ ناگهاني‌ مصرف‌ دارو اجتناب‌ ودر صورت‌ لزوم‌ مقدار دارو به‌تدريج‌كاهش‌ يابد تا از بروز تشنج‌ يا حمله‌ مداوم‌صرعي‌ جلوگيري‌ شود.

3 ـ از مصرف‌ همزمان‌ ساير داروهاي‌مضعف‌ CNS بااين‌ دارو اجتناب‌ شود.

4 ـ در صورت‌ مصرف‌ اين‌ دارو در موقع‌كار با ماشين‌ آلاتي‌ كه‌ نياز به‌دقت‌ وهوشياري‌ دارند (مثل‌ رانندگي‌) بايد احتياطنمود.

5 ـ در صورتيكه‌ مقدار اين‌ دارو از حداقل‌شروع‌ شده‌ و به‌تدريج‌ بافواصل‌ يك‌ هفته‌افزايش‌ پيدا كند، عواض‌ جانبي‌ داروبه‌حداقل‌ مي‌رسد.

6 ـ در صورت‌ بروز عوارض‌ قلبي‌ يابثورات‌ جلدي‌ درمان‌ بااين‌ دارو بايدمتوقف‌ گردد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در درمان‌ صرع‌ ابتدا200ـ100 ميلي‌گرم‌، 1 تا 2 بار در روزمصرف‌ شده‌ كه‌ به‌تدريج‌ افزايش‌ مي‌يابد تابه‌ميزان‌ g/day 1/2ـ0/8 در مقادير منقسم‌برسد. در بعضي‌ موارد ممكن‌ است‌ روزانه‌به‌ 2ـ1/6 گرم‌ دارو نياز باشد. در سالمندان‌مقدار مصرف‌ اوليه‌ كاهش‌ مي‌يابد.

كودكان‌: تا يكسال‌ 200 ـ 100 ميلي‌گرم‌،5ـ1 سال‌ 400ـ200 ميلي‌گرم‌، 10ـ5 سال‌600ـ400 ميلي‌گرم‌، 15ـ10 سال‌ 1ـ0/6گرم‌ در روز به‌صورت‌ مقادير منقسم‌مصرف‌ شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Scored Tablet: 200 mg

SR Tablet: 200mg, 400mg