HALOPERIDOL

موارد مصرف‌: هالوپريدول‌ در درمان‌اسكيزوفرني‌ و حالات‌ رواني‌ ديگر، مانيا،درمان‌ كوتاه‌ مدت‌ و كمكي‌ تحريكات‌ رواني‌ـ حركتي‌، تحريك‌ پذيري‌ و برآشفتگي‌ و نيزدرمان‌ كوتاه‌ مدت‌ و كمكي‌ اضطراب‌ شديد،بهبود تيك‌هاي‌ حركتي‌ و علائم‌ سندرم‌tourette و حركات‌ كره‌اي‌ مربوط به‌ آن‌به‌كار مي‌رود. همچنين‌ در درمان‌ سكسكه‌مقاوم‌ مصرف‌ مي‌گردد.

 

مكانيسم‌ اثر: هالوپريدول‌ اثر درماني‌ خودرا عمدتŠ با انسداد گيرنده‌هاي‌ دوپاميني‌اعمال‌ مي‌نمايد. گيرنده‌هاي‌ آلفا ـآدرنرژيك‌ و موسكاريني‌ نيز توسطهالوپريدول‌ تا حدودي‌ مسدود مي‌شوند.

 

فارماكوكينتيك‌: هالوپريدول‌ از راه‌ خوراكي‌تا حدود 60 درصد جذب‌ مي‌گردد.متابوليسم‌ كبدي‌ وسيعي‌ داشته‌ و حداكثرغلظت‌ خوني‌ آن‌ 6 ـ 2 ساعت‌ پس‌ از مصرف‌خوراكي‌ ايجاد مي‌گردد. نيمه‌ عمر اين‌ دارو37 ـ 12 ساعت‌ بوده‌، به‌ ميزان‌ زيادي‌ از راه‌كليه‌ و مقداري‌ نيز از راه‌ صفرا دفع‌مي‌گردد.

 

موارد منع‌ مصرف‌: در حالاتي‌ مانند گيجي‌دوران‌ پيري‌، بيماران‌ تحريك‌پذير و بيش‌از حد فعال‌ و پورفيري‌ و نيز همراه‌ با سايرداروهاي‌ تضعيف‌ كننده‌ مغز استخوان‌ و ياسيستم‌ اعصاب‌ مركزي‌، در بيماري‌فئوكروموسيتوم‌ و نيز در بيماري‌عقده‌هاي‌ قاعده‌اي‌ مغز نبايد تجويز گردد.

 

هشدارها: 1 ـ در بيماريهاي‌ قلبي‌ ـ عروقي‌،پاركينسون‌، صرع‌، اختلالات‌ تنفسي‌ وعفونت‌ حاد بايد با احتياط فراوان‌ مصرف‌گردد.

2 ـ در صدمات‌ كليوي‌ و كبدي‌ بايد بااحتياط فراوان‌ تجويز شود.

3 ـ بيماران‌ مبتلا به‌ تيروئيد سمي‌ و نيزكودكان‌، به‌ واكنش‌هاي‌ ديستونيك‌ وآكاتزي‌ ناشي‌ از مصرف‌ هالوپريدول‌حساستر مي‌باشند. در كودكان‌ زير 3 سال‌مصرف‌ آن‌ توصيه‌ نمي‌شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: آرامش‌ بيش‌ از حد و خواب‌آلودگي‌، بي‌ثباتي‌ خلقي‌، كابوس‌هاي‌ شبانه‌،بي‌خوابي‌، تحريك‌، سرخوشي‌ ممكن‌ است‌بروز نمايد. در مصارف‌ طولاني‌ مدت‌ديسكينزي‌ ديررس‌ ممكن‌ است‌ ايجادگردد. آثار ضد موسكاريني‌ نظير يبوست‌،خشكي‌ دهان‌، احتقان‌ بيني‌، احتباس‌ ادرار وتاري‌ ديد نيز بندرت‌ بروز مي‌نمايد.

عوارض‌ خارج‌ هرمي‌ خصوصŠواكنش‌هاي‌ ديستونيك‌ و آكاتزي‌،بخصوص‌ در تيروئيد سمي‌ شايع‌ترمي‌باشند. عوارضي‌ از قبيل‌ خستگي‌،ضعف‌، گاهگاهي‌ بروز مي‌نمايد.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: داروهاي‌ هوشبر اثركاهنده‌ فشار خون‌ هالوپريدول‌ را افزايش‌مي‌دهند. ريفامپيسين‌ و كاربامازپين‌متابوليسم‌ كبدي‌ هالوپريدول‌ را افزايش‌داده‌، سبب‌ كاهش‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ آن‌مي‌گردند. داروهاي‌ ضد افسردگي‌ سبب‌افزايش‌ اثر ضد موسكاريني‌ هالوپريدول‌مي‌گردند. فلوكستين‌ غلظت‌ پلاسمايي‌هالوپريدول‌ را افزايش‌ مي‌دهد.هالوپريدول‌ احتمالا با كاهش‌ آستانه‌ تشنج‌،با اثر داروهاي‌ ضد صرع‌ مقابله‌ مي‌نمايد.داروهاي‌ نظير متيل‌ دوپا و ليتيم‌ سبب‌افزايش‌ عوارض‌ خارج‌ هرمي‌ هالوپريدول‌مي‌گردند.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: اثر ساير داروهاي‌تضعيف‌ كننده‌ CNS مانند داروهاي‌آرامبخش‌، خواب‌ آور و ضد دردهاي‌ قوي‌بوسيله‌ اين‌ دارو افزايش‌ مي‌يابد.

 

مقدار مصرف‌:

خوراكي‌: در درمان‌ اسكيزوفرني‌ و سايرحالات‌ رواني‌، مانيا، درمان‌ كوتاه‌ مدت‌ وكمكي‌ تحريكات‌ رواني‌، حركتي‌ ورفتارهاي‌ پيچيده‌ خطرناك‌، در ابتدا به‌ميزان‌ 3 ـ 1/5 ميلي‌گرم‌ 3 ـ 2 بار در روز ويا 5 ـ 3 ميلي‌ گرم‌ 3 ـ 2 بار در روز براي‌بيماران‌ مقاوم‌ يا حالات‌ شديد بيماري‌تجويز مي‌شود. در اسكيزوفرني‌ مقاوم‌ممكن‌ است‌ روزانه‌ تا 100 ميلي‌ گرم‌(بندرت‌ تا 120 ميلي‌ گرم‌) مورد نياز باشد.برحسب‌ پاسخ‌ بيمار بايستي‌ حداقل‌ ميزان‌دارو را به‌عنوان‌ مقدار مصرف‌ نگهدارنده‌(حدود 10 ـ 5 ميلي‌ گرم‌ در روز)، تجويزنمود. در سالمندان‌ يا افراد ضعيف‌ در ابتدا،معادل‌ نصف‌ مقدار مصرف‌ بالغين‌ تجويزمي‌گردد.

در كودكان‌ ابتدا mcg/kg/day 50 ـ 25(در 2 مقدار منقسم‌) حداكثر تا 10 ميلي‌ گرم‌تجويز مي‌گردد. در افراد جوان‌ يا بالغ‌حداكثر 30mg/day (در موارد استثنايي‌ 60ميلي‌ گرم‌)، مصرف‌ مي‌شود.

در سكسكه‌ مقاوم‌ به‌ ميزان‌ 1/5ميلي‌گرم‌، 3 بار در روز تجويز مي‌شود كه‌بر حسب‌ پاسخدهي‌ بيمار مقدار مصرف‌ رامي‌توان‌ تنظيم‌ نمود. در كودكان‌ مصرف‌دارو توصيه‌ نمي‌شود.

تزريقي‌:

بطريق‌ تزريق‌ داخل‌ عضلاني‌، به‌ميزان‌ 10 ـ 2 ميلي‌گرم‌ تجويز مي‌شود.مقادير بعدي‌ هر 8 ـ 4 ساعت‌ و برحسب‌پاسخدهي‌ بيمار (تا هر يك‌ ساعت‌ درصورت‌ ضرورت‌) و حداكثر تا 60ميلي‌گرم‌ تجويز مي‌شود. افرادي‌ كه‌ به‌شدت‌ دچار اختلال‌ روحي‌ و رواني‌ شده‌باشند ممكن‌ است‌ در ابتداي‌ درمان‌ تا 30ميلي‌ گرم‌ دارو نياز داشته‌ باشند. مصرف‌دارو در كودكان‌ توصيه‌ نمي‌شود.

براي‌ كنترل‌ تهوع‌ و استفراغ‌ به‌ ميزان‌

2 ـ 0/5 ميلي‌گرم‌ تجويز مي‌گردد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Oral Solution (As lactate): 2 mg / ml

Injection : (As lactate) 5 mg / ml, (Asdecanoate) 50 mg / ml

Scored Tablet : 2 mg , 5 mg