|
|
|
|
|
موارد مصرف: استراديول به‌عنوان‌جانشين درماني در كمبود هورمون‌استروژن و نيز در حالاتي نظيرهيپوگوناديسم، واژينيت آتروفيك،نارسايي اوليه تخمداني، درمان علائم‌وازوموتور دوران يائسگي و پيشگيري ازاستئوپروز بعد از يائسگي به‌كار مي‌رود.اين دارو همچنين ممكن است در درمان‌خونريزي رحمي، سرطان پستان ياپروستات مصرف گردد.
مكانيسم اثر: استراديول بااتصال به‌گيرنده‌استروژني در سيتوپلاسم ميزان ساختDNA، RNA و پروتئين‌هاي مختلف را دربافتهاي هدف افزايش مي‌دهد. همچنين‌ميزان آزادشدن GnRH از هيپوتالاموس‌تحت تاثير استروژن كاهش مي‌يابد و منجربه‌كاهش آزادشدن FSH و LH از غده‌هيپوفيز مي‌گردد.
فارماكوكينتيك: استراديول از راه دستگاه‌گوارش به‌خوبي جذب مي‌شود و سريعدر كبد به‌متابوليت‌هايي بافعاليت كمترمانند استرون و استريول تبديل شده و بانيمه‌عمر حدود يك ساعت عمدت از راه‌ادرار دفع مي‌گردد. مقداري نيز وارد صفراشده كه گردش كبدي ـ روده‌اي دارد.
موارد منع مصرف: استراديول در مواردي‌چون وجود يا احتمال سرطان پستان به‌جزموارد انتخابي براي درمان متاستاز،نئوپلازي‌هاي وابسته به‌استروژن ويااحتمال وجود آن يا وجود آبستني،خونريزي‌هاي ناشناخته و غيرمعمول‌دستگاه تناسلي، ترومبوفلبيت فعال،اختلالات ترومبوآمبوليك و بيماريهاي حادكبدي نبايد مصرف شود.
هشدارها: 1 ـ مصرف طولاني مدت‌استروژنها به‌تنهايي خطر بروز سرطان‌آندومتر را افزايش مي‌دهد. 2 ـ در بيماريهايي نظير ميگرن، زيادي‌فشارخون، آسم، صرع، ترومبوفلبيت‌مزمن ياسابقه آن، زيادي چربي خون،بيماري مثانه، وجود ندول يا بيماري‌فيبروكيستيك پستان، بااحتياط تجويزگردد. 3 ـ استراديول ممكن است اندازه‌فيبروئيدهاي رحمي را افزايش داده وآندومتريوز را تشديد نمايد. 4 ـ در بيماراني كه قبلا مبتلا به‌سرطان‌آندومتر بوده و درمان شده‌اند، بااحتياطتجويز شود.
عوارض جانبي: عوارض گوارشي نظيرتهوع و استفراغ، سفتي و بزرگ شدن‌پستان، سندرم شبيه پيش از قاعدگي،احتباس مايعات، تغيير در اعمال كبد، يرقان‌انسدادي، بثورات جلدي و ملاسما ياكلواسماي غيرقابل برگشت، افسردگي وسردرد به‌ويژه در هنگام فعاليت شديد، ونيز افزايش تحريك بافتي، قرمزي و خارش‌ناشي از لنزها تماسي در چشم، افزايش‌فعاليت فاكتورهاي انعقادي، خطر بروزترومبوآمبوليسم، افزايش يا تشديدفشارخون بامقادير زياد يامصرف مكرردارو از عوارض جانبي دارو هستند.
تداخل‌هاي دارويي: ريفامپين،گريزوفولوين، داروهاي ضد صرع نظيركاربامازپين، فنوباربيتال، فني‌توئين وپيريميدون باالقاء فعاليت آنزيم‌هاي كبدي‌متابوليسم استراديول را تشديد مي‌نمايند.استراديول از طريق افزايش فعاليت‌فاكتورهاي انعقادي بااثر داروهاي‌ضدانعقاد نظير وارفارين مقابله مي‌نمايد.اثر كاهنده فشارخون داروهاي‌مسدودكننده گيرنده بتاآدرنرژيك ومهاركننده‌هاي آنزيم تبديل‌كننده‌آنژيوتانسين و احتمالا ساير داروهاي‌ضدفشار خون به‌وسيله استراديول كاهش‌مي‌يابد. غلظت پلاسمايي سيكلوسپورين‌توسط استراديول افزايش مي‌يابد.
نكات قابل توصيه: 1 ـ مصرف استراديول‌در كودكان، بسته‌شدن اپي‌فيز استخوان راتسريع مي‌نمايد. لذا در كسانيكه رشد آنهاهنوز كامل نشده، بااحتياط بكار رود. 2 ـ هيپرپلازي لثه و ايجاد يا تشديدژنژيويت و التهاب لثه ممكن است به‌وسيله‌استروژنها ايجاد گردد. لذا تميزنمودن وكنترل توليد پلاكهاي دندان اين عارضه رابه‌حداقل كاهش مي‌دهد. 3 ـ در صورت بروز اختلال تنفسي، اختلال‌در تكلم يا جهت‌يابي، درد در سينه يا كتف،كاهش بينايي يا سردرد شديد و نيز وجودتوده در پستان و زردشدن چشم‌ها ياپوست سريع به‌پزشك مراجعه شود. 4 ـ براي كاهش عوارض گوارشي بهتراست دارو همراه يا بلافاصله بعد از غذامصرف شود. 5 ـ در صورت مصرف طولاني مدت دارو،معاينات پستان، بيوپسي آندومتر و تست‌اعمال كبد مرتب انجام شود.
مقدار مصرف: خوراكي: استراديول به‌عنوان جانشين‌درماني هورموني در مواردي از قبيل‌واژينيت آتروفيك، هيپوگوناديسم،برداشتن تخمدانها، نارسايي اوليه‌تخمدانها يا دوران يائسگي (كاهش علائم)،به‌ميزان mg/day 2ـ 0/5 به‌صورت دوره‌اي‌يا مداوم به‌كار مي‌رود. در سرطان پستان(غيرقابل جراحي و پيشرفته) استراديول‌به‌ميزان 10 ميلي‌گرم 3 بار در روز و براي‌حداقل 3 ماه مصرف مي‌گردد. همچنين دركارسينوماي پروستات پيشرفته وغيرقابل جراحي به‌ميزان 2ـ1 ميلي‌گرم 3بار در روز تجويز مي‌گردد. به‌منظورپيشگيري از استئوپروز، استراديول‌به‌ميزان mg/day 0/5 به‌صورت دوره‌اي يامداوم به‌كار مي‌رود. تزريقي: استراديول والرات به‌طريق تزريق‌داخل عضلاني و به‌ميزان 20ـ10 ميلي‌گرم،هر 4 هفته يكبار، براساس نياز بيمار،به‌منظور جانشين درماني تجويز مي‌گردد.در سرطان پيشرفته و غيرقابل جراحي‌پروستات به‌ميزان 30 ميلي‌گرم هر 2ـ1هفته كه برحسب نياز بيمار تنظيم مي‌شودمصرف مي‌گردد.
اشكال دارويي: Injection: 10 mg/ml Tablet: 1 mg, 2 mg
|
