THEOPHYLLINE

موارد مصرف‌: تئوفيلين‌ براي‌ درمان‌ انسدادبرگشت‌پذير راههاي‌ تنفسي‌ و آسم‌ حادمصرف‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: تئوفيلين‌ از طريق‌

افزايش‌ cAMP داخل‌ سلولي‌ به‌طور مستقيم‌سبب‌ شل‌شدن‌ عضلات‌ صاف‌ راههاي‌تنفسي‌ نايژه‌اي‌ و عروق‌ ريوي‌ شده‌ وموجب‌ كاهش‌ اسپاسم‌ نايژه‌ و افزايش‌سرعت‌ جريان‌ هوا و ظرفيت‌ حياتي‌مي‌شود.

فارماكوكينتيك‌: معمولا از راه‌ خوراكي‌بخوبي‌ جذب‌ مي‌شود، اما جذب‌ برحسب‌شكل‌ دارويي‌ مورداستفاده‌ ممكن‌ است‌متغير باشد. جذب‌ قرص‌هايي‌ كه‌ در روده‌باز مي‌شوند با تاخير بوده‌ و احتمالا متغيراست‌. تئوفيلين‌ بسرعت‌ در بافتهاي‌ بدن‌ ومايع‌ مغزي‌ ـ نخاعي‌ توزيع‌ مي‌شود وبراحتي‌ از جفت‌ عبور مي‌كند. پيوندپروتئيني‌ تئوفيلين‌ متوسط (40 درصد)بوده‌ و به‌ آلبومين‌ متصل‌ مي‌شود.متابوليسم‌ دارو كبدي‌ است‌ و به‌ كافئين‌تبديل‌ مي‌شود. ميانگين‌ نيمه‌ عمر حذف‌تئوفيلين‌ در كودكان‌ 3/4 ساعت‌،بزرگسالان‌ 8/2 ساعت‌ و افراد مسن‌ 9/8ساعت‌ مي‌باشد. زمان‌ لازم‌ براي‌ رسيدن‌ به‌اوج‌ غلظت‌ سرمي‌ دارو بامصرف‌ قرص‌معمولي‌ 2ـ1 ساعت‌ و بامصرف‌ قرصهاي‌پيوسته‌ رهش‌ تقريبŠ 4 ساعت‌ مي‌باشد. دراغلب‌ افراد غلظت‌ پلاسمايي‌ mg/L 20ـ10براي‌ كسب‌ اثر رضايت‌بخش‌ گشادكننده‌نايژه‌اي‌ لازم‌ است‌. عوارض‌ جانبي‌ درغلظتهاي‌ بالاتر از mg/L 40ـ30 بروزمي‌كند ليكن‌ ممكن‌ است‌ بامقادير كمتر ازmg/L 20 نيز مشاهده‌ شود.

 

هشدارها: در صورت‌ وجود خيز حادريوي‌، ناتواني‌ احتقاني‌ قلب‌، تب‌ پايدار،بيماريهاي‌ كبدي‌، زخم‌ معده‌، پركاري‌تيروئيد يا سپسيس‌ و اختلالات‌ صرعي‌بايد با احتياط تجويز شود.

 

عوارض‌ جانبي‌: تاكيكاردي‌، تپش‌ قلب‌، تهوع‌،اختلالات‌ دستگاه‌ گوارش‌، سردرد،فراموشي‌، آريتمي‌ و تشنجات‌ بويژه‌ درصورت‌ تزريق‌ سريع‌ داخل‌ وريدي‌، ممكن‌است‌ مشاهده‌ شود.

 

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تجويز همزمان‌سايمتيدين‌، سيپروفلوكساسين‌،اريترومايسين‌، داروهاي‌ ضدبارداري‌خوراكي‌، پروپرانولول‌ و تيابندازول‌ باتئوفيلين‌ احتمالا باعث‌ افزايش‌ غلظت‌ آن‌مي‌شود. تجويز همزمان‌ فني‌توئين‌،كاربامازپين‌، باربيتوراتها و ريفامپيسين‌ باتئوفيلين‌ و كشيدن‌ سيگار يا تنباكو، احتمالاباعث‌ كاهش‌ غلظت‌ آن‌ بواسطه‌ تحريك‌متابوليسم‌ مي‌شود. تجويز همزمان‌مسددهاي‌ گيرنده‌ بتاآدرنرژيك‌ ممكن‌است‌ اثرات‌ گشادكنندگي‌ نايژه‌اي‌ تئوفيلين‌را مهار كند. مصرف‌ همزمان‌ تئوفيلين‌ باكتامين‌ ممكن‌ است‌ آستانه‌ حملات‌ صرع‌ راكاهش‌ دهد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: 1 ـ دوره‌ درمان‌ كامل‌ وهيچ‌ يك‌ از نوبتهاي‌ مصرف‌ دارو فراموش‌نگردد.

2 ـ از جويدن‌ و خردكردن‌ اشكال‌ دارويي‌پيوسته‌ رهش‌ خودداري‌ شود.

3 ـ دارو بامعده‌ خالي‌ و يك‌ ليوان‌ آب‌مصرف‌ شود تاجذب‌ آن‌ سريعتر انجام‌گيرد. در صورت‌ بروز تحريك‌ گوارشي‌،دارو با غذا يا بلافاصله‌ پس‌ از آن‌ مصرف‌شود.

4 ـ تئوفيلين‌ از جفت‌ عبور مي‌كند، لذا درصورت‌ مصرف‌ طي‌ سه‌ ماهه‌ سوم‌بارداري‌ سطح‌ خوني‌ آن‌ بايد مكررŠاندازه‌گيري‌ شود.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در ابتدا درمان‌ بامقدارmg/day 300 از دارو شروع‌ مي‌شود و درصورت‌ تحمل‌ بيمار، پس‌ از سه‌ روز به‌mg/day 400 قابل‌ افزايش‌ است‌. افزايش‌مجدد مقدار دارو در صورت‌ تحمل‌ بيمارپس‌ از سه‌ روز ديگر به‌ mg/day 600، بدون‌اينكه‌ به‌اندازه‌گيري‌ غلظت‌ پلاسمايي‌ نيازباشد، امكانپذير است‌. مقدار مصرف‌روزانه‌ معمولا در 4ـ3 مقدار منقسم‌ هر 8 ـ6ساعت‌ تجويز مي‌شود.

كودكان‌: براي‌ كودكاني‌ كه‌ وزن‌ بدنشان‌كمتر از 45 كيلوگرم‌ مي‌باشد، مقدار

14mg/kgـ12، تا حداكثر 300mg/day، درمقادير منقسم‌ تجويز مي‌شود. در صورت‌تحمل‌ بيمار، مقدار دارو را مي‌توان‌ پس‌ ازسه‌ روز به‌ 16mg/kg، تاحداكثر400mg/day، افزايش‌ داد. افزايش‌ مجددمقدار دارو، مشروط به‌تحمل‌ بيمار، پس‌ ازسه‌ روز ديگر به‌ mg/kg 20 تا حداكثر600mg/day، در 6ـ4 مقدار منقسم‌ (هر 6ـ4ساعت‌)، ممكن‌ مي‌باشد.

در صورت‌ تجويز طولاني‌ مدت‌ مقدار600mg/day يا بيشتر از دارو به‌كودكان‌ يابزرگسالان‌، سنجش‌ غلظت‌ سرمي‌تئوفيلين‌ و ارزيابي‌ پاسخ‌ بيمار به‌آن‌ براي‌دستيابي‌ به‌غلظت‌ مناسب‌ درماني‌ وبه‌حداقل‌ رسانيدن‌ عوارض‌ سمي‌ داروتوصيه‌ مي‌شود.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Retard Tablet: 200 mg

Tablet: 200 mg