IMMUNOSUPPRESSANTS

AZATHIOPRINE 

CICLOSPORIN 

 

AZATHIOPRINE

موارد مصرف‌: آزاتيوپرين‌ به‌عنوان‌ داروي‌كمكي‌ براي‌ جلوگيري‌ از رد پيوند كليه‌ وكبد و لوزالمعده‌ مصرف‌ مي‌شود. اين‌ دارودر رماتيسمهاي‌ فعال‌ و حاد كه‌ به‌ داروهاي‌ضدالتهاب‌ معمولي‌ جواب‌ نمي‌دهند، به‌كارمي‌رود. به‌عنوان‌ كاهنده‌ سيستم‌ ايمني‌ بدن‌در بيماريهايي‌ با منشاء ايمونولوژيك‌ ازجمله‌ هپاتيت‌ مزمن‌ فعال‌، سيروزصفراوي‌، لوپوس‌ اريتماتوزسيستميك‌ وگلومرولونفريت‌ به‌كار برده‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: آزاتيوپرين‌ آنتاگونيست‌متابوليسم‌ پورين‌ بوه‌ و بنابراين‌ احتمالاساخت‌ DNA ، RNA و پروتئين‌ها را مهارمي‌كند. همچنين‌ اين‌ دارو ممكن‌ است‌ درتقسيم‌ ميتوز تداخل‌ نمايد.

 

فارماكوكينتيك‌: اين‌ دارو از دستگاه‌ گوارش‌به‌خوبي‌ جذب‌ مي‌گردد. متابوليسم‌ آن‌كبدي‌ است‌. دفع‌ آن‌ كبدي‌ و در درجه‌ دوم‌كليوي‌ مي‌باشد.

 

هشدارها: آزاتيوپرين‌ در حيوانات‌سرطان‌زا بوده‌ و ممكن‌ است‌ در انسان‌ نيزسرطان‌زا باشد. بعضي‌ از ناهنجاريهاي‌كروموزومي‌ نيز در انسان‌ ديده‌ شده‌ است‌.

 

عوارض‌ جانبي‌: عوارض‌ احتمالي‌ داروعبارتند از: واكنش‌هاي‌ ازدياد حساسيت‌،ريزش‌ مو، تضعيف‌ مغز استخوان‌، تب‌ ولرز، گلو درد ناشي‌ از كمبود گويچه‌هاي‌سفيد و همچنين‌ خستگي‌ و ضعف‌ غيرعادي‌ناشي‌ از كم‌خوني‌ (مگالوبلاستيك‌).

 

تداخل‌هاي‌ داروئي‌: مصرف‌ همزمان‌ باآلوپورينول‌ به‌دليل‌ وقفه‌ آنزيم‌ گزانتين‌اكسيداز ممكن‌ است‌ سميت‌ آزاتيوپرين‌ راافزايش‌ دهد. استفاده‌ از داروهاي‌تضعيف‌كننده‌ مغز استخوان‌ و اشعه‌مي‌تواند منجر به‌ ايجاد سرطان‌ گردد.

 

نكات‌ قابل‌ توصيه‌: در طول‌ درمان‌ با اين‌دارو، انجام‌ واكسيناسيون‌ با واكسن‌هاي‌زنده‌ توصيه‌ نمي‌شود.

 

مقدار مصرف‌: به‌عنوان‌ پيش‌ درماني‌ براي‌جلوگيري‌ از پس‌ زدن‌ عضو پيوند شده‌مقدار مصرف‌ اوليه‌ به‌صورت‌ خوراكي‌mg/kg 3-5 و يا mg/m2 120 از سطح‌ بدن‌يك‌ تا سه‌ روز قبل‌ از عمل‌ جراحي‌ تجويزمي‌شود. مقدار مصرف‌ نگهدارنده‌به‌صورت‌ خوراكي‌ 1-2 mg/kg و ياmg/m2 45 سطح‌ بدن‌ مي‌باشد. دربيماريهاي‌ التهابي‌ روده‌، هپاتيت‌، سيروز،گلومرولونفريت‌، سندروم‌ نفروتيك‌،ميوپاتي‌ التهابي‌ مياستني‌ گراو،درماتومايوز عمومي‌ و پمفيگوس‌به‌صورت‌ خوراكي‌ 1mg/kg/day تجويزمي‌شود و طي‌ مدت‌ 6 تا 8 هفته‌ به‌ مقدار2/5mg/kg/day افزايش‌ مي‌يابد. براي‌رسيدن‌ به‌ مقدار نگهدارنده‌ آن‌ بايد هرچهار هفته‌ به‌مقدار 0/5 mg/kg/day ازمقدار مصرف‌ آن‌ كاست‌ تا به‌ حداقل‌ مقدارمصرف‌ مؤثر آن‌ رسيد.

در لوپوس‌ اريتماتوز و روماتوئيد آرتريت‌به‌صورت‌ خوراكي‌ mg/kg/day 1 و طي‌مدت‌ 6 تا 8 هفته‌ به‌ مقدار mg/kg/day 2/5افزايش‌ مي‌يابد و سپس‌ همانند مرحله‌ قبل‌از مقدار مصرف‌ آن‌ كاسته‌ تا به‌ حداقل‌مقدار مصرف‌ مؤثر آن‌ برسد.

 

اشكال‌ دارويي‌:

Tablet: 50 mg

Injecion: 50 mg