DEFEROXAMINE

موارد مصرف‌: دفروكسامين‌ يك‌ عامل‌شلاته‌ كننده‌ فعال‌ است‌ كه‌ به‌عنوان‌ داروي‌كمكي‌ در درمان‌ مسموميت‌ با آهن‌ به‌كاربرده‌ مي‌شود. اين‌ دارو همچنين‌ براي‌تسريع‌ دفع‌ آهن‌ مصرف‌ مي‌شود.دفروكسامين‌ از راه‌ تزريق‌ وريدي‌،عضلاني‌ و يا داخل‌ صفاقي‌ براي‌ كنترل‌تجمع‌ آلومينيوم‌ در استخوان‌، در مبتلايان‌به‌ نارسايي‌ كليه‌ و در درمان‌مسموميت‌هاي‌ عصبي‌ و يا ناهنجاري‌هاي‌استخواني‌ در بيماران‌ تحت‌ دياليز به‌كاربرده‌ مي‌شود.

 

مكانيسم‌ اثر: دفروكسامين‌ با آهن‌ سه‌ظرفيتي‌ اتصال‌ پيدا كرده‌ و از شركت‌ آن‌ درواكنش‌هاي‌ شيميايي‌ جلوگيري‌ مي‌كند. اين‌دارو مي‌تواند با آهن‌ آزاد سرم‌، آهن‌فريتين‌ و هموسيدرين‌ اتصال‌ پيدا كند ولي‌از هموگلوبين‌ و ميوگلوبين‌ نمي‌تواند آهن‌برداشت‌ كند. دفروكسامين‌ همچنين‌مي‌تواند از بافت‌هاي‌ مختلف‌ آلومينيوم‌ رابرداشت‌ كرده‌ و يك‌ كمپلكس‌ پايدار محلول‌در آب‌ ايجاد كند.

 

فارماكوكينتيك‌: كمتر از 15% دارو از طريق‌دستگاه‌ گوارش‌ جذب‌ مي‌شود.دفروكسامين‌ بوسيله‌ آنزيم‌هاي‌ پلاسمايي‌متابوليزه‌ و از طريق‌ ادرار دفع‌ مي‌شود.مقداري‌ از دارو نيز از طريق‌ صفرا و مدفوع‌دفع‌ مي‌گردد و نيمه‌ عمر آن‌ 6/1 ساعت‌مي‌باشد. آهن‌ شلات‌ شده‌ كه‌ از طريق‌كليه‌ها دفع‌ مي‌گردد، رنگ‌ ادرار را به‌ قرمزمتمايل‌ مي‌كند.

 

موارد منع‌ مصرف‌: اين‌ دارو در بيماري‌هاي‌شديد كليوي‌ يا بي‌ادراري‌ و درهموكروماتوز اوليه‌ نبايد مصرف‌ شود.

 

هشدارها: 1 ـ احتمال‌ بروز آب‌ مرواريد دربيماراني‌ كه‌ تحت‌ درمان‌ طولاني‌ بادفروكسامين‌ هستند وجود دارد.

2 ـ مصرف‌ اين‌ دارو در كودكان‌ زير سه‌سال‌ منوط به‌ دفع‌ 1mg/day آهن‌ مي‌باشد.

3 ـ در افراد سالخورده‌ همراه‌ ويتامين‌ Cاستفاده‌ گردد.

4 ـ  راه‌ تجويز وريدي‌ فقط در بيماران‌ مبتلابه‌ كلاپس‌ قلبي‌ ـ عروقي‌ مورد استفاده‌ قرارگيرد و در اولين‌ فرصت‌ تجويز داروبه‌صورت‌ داخل‌ عضلاني‌ ادامه‌ يابد.

 

عوارض‌ جانبي‌: در محل‌ تزريق‌ گاهي‌خارش‌، درد و سفتي‌ ايجاد مي‌گردد. دردرمان‌ درازمدت‌ ممكن‌ است‌ واكنش‌هاي‌آلرژيك‌ شامل‌ تورم‌ روي‌ پوست‌، خارش‌عمومي‌ بدن‌، بثورات‌ جلدي‌ و واكنش‌هاي‌آنافيلاكتيك‌ رخ‌ دهد.

تداخل‌هاي‌ دارويي‌: تجويز همزمان‌ باويتامين‌ C باعث‌ افزايش‌ توانايي‌ اين‌ دارودر دفع‌ بيشتر آهن‌ مي‌گردد اگرچه‌ احتمال‌سميت‌ آهن‌ نيز افزايش‌ مي‌يابد.

 

مقدار مصرف‌:

بزرگسالان‌: در مسموميت‌ با آهن‌ در ابتدامقدار يك‌ گرم‌ و سپس‌ هر چهار ساعت‌500 ميلي‌ گرم‌ (تا دوبار) به‌صورت‌عضلاني‌ تزريق‌ مي‌شود. در صورت‌ لزوم‌تجويز دارو به‌ ميزان‌ 500 ميلي‌ گرم‌ هر

12 ـ 4 ساعت‌ تا حداكثر 6g/day قابل‌ تكراراست‌.

مقدار اوليه‌ تجويز داخل‌ وريدي‌ دارو يك‌گرم‌ است‌ كه‌ با سرعت‌ كمتر از 15mg/kg/hانفوزيون‌ مي‌گردد و سپس‌ مقدار 500 ميلي‌گرم‌ هر چهار ساعت‌ (تا دوبار) تا حداكثر6g/24h تجويز مي‌شود.

براي‌ تجويز زير جلدي‌ مقدار 2g ـ 1 طي‌مدت‌ 24 ـ 8 ساعت‌ توسط يك‌ پمپ‌ سيارتزريق‌ مي‌گردد. مقدار مصرف‌ دارو از20mg/kg شروع‌ و به‌ 110mg/kg يا مقدارتام‌ 3 گرم‌ در 10 ميلي‌ ليتر آب‌ مقطراستريل‌ افزايش‌ مي‌يابد كه‌ طي‌ 10 ساعت‌در بافت‌ زير جلد انفوزيون‌ مي‌شود.

در مسموميت‌ مزمن‌ 50mg/kg/day ـ 20 ازدارو طي‌ مدت‌ 8 ساعت‌ به‌صورت‌ زيرجلدي‌ انفوزيون‌ مي‌گردد. معهذا، تزريق‌عضلاني‌ راه‌ تجويز ترجيحي‌ دارو است‌ كه‌بايد در تمام‌ بيماراني‌ كه‌ در حالت‌ شوك‌نمي‌باشند، مورد استفاده‌ قرار گيرد. دوزمعمول‌ داخل‌ عضلاني‌ بالغين‌ و اطفال‌

1g/day ـ 0/5 مي‌باشد. بعلاوه‌، در صورت‌انتقال‌ خون‌ به‌ بيمار، لازم‌ است‌ يك‌ دوز 2گرمي‌ دارو همراه‌ با هر واحد خون‌ تزريقي‌به‌صورت‌ انفوزيون‌ آهسته‌ داخل‌ وريدي‌با حداكثر سرعت‌ 15mg/kg/h تجويز گردد.

كودكان‌: دوز توصيه‌ شده‌ اطفال‌ درمسموميت‌ حاد با آهن‌ مقدار50mg/kg/dose است‌ كه‌ هر 6 ساعت‌ و تازماني‌ كه‌ رنگ‌ ادرار تغيير نيافته‌ است‌به‌صورت‌ داخل‌ عضلاني‌ تجويز مي‌گردد.سلامت‌ و كارآيي‌ دارو در اطفال‌ كوچكتر از3 سال‌ ثابت‌ نشده‌ است‌.

 

اشكال‌ دارويي‌:

For Injection (as Mesylate): 500mg